THUỐC RABEPRAZOLE 10 mg, 20 mg, 40 mg
THUỐC RABEPRAZOLE 10 mg, 20 mg, 40 mg
Thuốc Rabeprazole thuộc nhóm thuốc đường tiêu hóa, là nhóm thuốc ức chế tiết aicd, được chỉ định điều trị bệnh lý dạ dày thực quản, loét tá tràng & hội chứng Zollinger-Ellison. Chống chỉ định: Dị ứng với thành phần của thuốc, phụ nữ có thai và cho con bú.
Nhóm thuốc: Thuốc đường tiêu hóa
THÀNH PHẦN: Rabeprazole 10 mg, 20
mg, 40 mg
DƯỢC LỰC:
Thuốc Rabeprazol hấp thu rất nhanh và nồng độ đỉnh
trong huyết tương xuất hiện ở 3,5 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng đường
uống khoảng 52% đối với viên nén bao tan trong ruột do bị chuyển hóa qua vòng
tuần hoàn đầu và không thay đổi nhiều khi dùng liều một lần hay liều lặp lại.
Phân bố: Rabeprazol gắn gần 97% với các protein
huyết tương.
Chuyển hóa: In vitro rabeprazol chuyển hóa trong gan
bởi các isoenzym cytochrom P450 (CYP2C19 và CYP3A4) thành các dẫn chất
thioeter, thioeter của acid carboxylic, sulfon và desmethylthioeter. Ở nồng độ
huyết tương thử nghiệm, Rabeprazol không gây cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4.
Nửa đời của thuốc Rabeprazol trong huyết tương
khoảng 1 giờ, tăng từ 2 đến 3 lần ở bệnh nhân suy gan, 1,6 lần ở những người
enzym CYP2C19 chuyển hóa chậm và tăng 30% ở người già.
Thải trừ: Các dẫn chất chuyển hóa được thải trừ chủ
yếu qua nước tiểu (gần 90%), phần còn lại thải trừ qua phân.
Rabeprazole ức chế H+, K ± ATPase. Rabeprazole sodium ức chế mạnh H+, K ± ATPase điều chế từ niêm mạc dạ dày của lợn.
 |
Thuốc Rabeprazole 10mg, 20mg, 40mg |
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Ức chế tiết acid dạ dày:
- Rabeprazole sodium ức chế tiết acid dạ dày được
kích thích bởi dibutylcyclic AMP trong các tuyến dạ dày của thỏ được phân lập
(trong thực nghiệm).
- Rabeprazole sodium ức chế mạnh sự tiết acid dạ dày
được kích thích bởi histamine hoặc pentagastrin ở chó mắc bệnh rò dạ dày mãn
tính cũng như sự tiết acid dạ dày trong điều kiện bình thường hoặc được kích
thích bởi histamine ở chuột.
Sự đảo ngược hoạt động chống bài tiết của
Rabeprazole sodium nhanh hơn và sự tăng mức gastrin trong máu của Rabeprazole
sodium thấp hơn các chất ức chế bơm proton khác.
Hoạt động chống loét:
Ở chuột, Rabeprazole sodium đã chứng tỏ có tác dụng
chống loét mạnh đối với nhiều loại vết loét và cải thiện các sang thương niêm
mạc dạ dày thực nghiệm (stress do nhiễm lạnh, stress do bị nhúng trong nước,
thắt môn vị, dùng cysteamine hoặc ethanol-HCl).
Các tác dụng khác
Chưa phát hiện được tác dụng toàn thân của Rabeprazol
lên hệ thần kinh trung ương, hệ tim mạch và hệ hô hấp. Sử dụng rabeprazol natri
trong vòng 2 tuần không thấy có tác dụng lên chức năng tuyến giáp, chuyển hóa
carbonhydrat, nồng độ hormon tuyến cận giáp, cortisol, oestrogen, testosteron,
prolactin, cholescystokinin, secretin, glucagon, hormon kích noãn, hormon hoàng
thể, renin, aldosteron.
CHỈ ĐỊNH:
Loét tá tràng, loét dạ dày lành tính, trào ngược dạ
dày thực quản, hội chứng Zollinger-Ellison. Phối hợp với kháng sinh phù hợp
diệt Helicobacter Pylori.
LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG
- Người lớn: 10 mg/ngày, có thể tăng lên 20 mg/ngày
tùy theo mức độ bệnh.
Thời gian điều trị: loét tá tràng 4 - 8 tuần, loét
dạ dày & viêm thực quản hồi lưu: 6 - 12 tuần.
* Thuốc
viên:
Người
lớn:
- Bệnh hồi lưu dạ dày thực quản (GERD) 1 viên 20 mg
ngày 1 lần x 4-8 tuần, có thể dùng thêm 8 tuần khi cần.
- Loét tá tràng 1 viên 20 mg ngày 1 lần x 4 tuần.
Hội chứng Zollinger-Ellison khởi đầu 60 mg ngày 1 lần, chỉnh liều theo đáp ứng.
- Chữa lành bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
gây loét hoặc ăn mòn.
- Liều uống cho người lớn khuyến cáo là 20 mg Rabeprazol,
uống một lần mỗi ngày khoảng 4 đến 8 tuần. Đối với những bệnh nhân không lành
bệnh sau 8 tuần điều trị, có thể dùng thêm một đợt điều trị với rabeprazol 8
tuần nữa.
- Duy trì sau khi lành bệnh trào ngược dạ dày thực
quản (GERD) gây loét hoặc ăn mòn:
- Liều uống cho người lớn khuyến cáo là 20 mg Rabeprazol,
uống một lần mỗi ngày.
- Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
sinh triệu chứng: Liều uống cho người lớn khuyến cáo là 20 mg Rabeprazol, uống
một lần mỗi ngày khoảng 4 tuần. Nếu triệu chứng không được giải quyết hoàn toàn
sau 4 tuần, có thể dùng thêm một đợt điều trị nữa.
Chữa lành bệnh loét tá
tràng:
- Liều uống cho người lớn khuyến cáo là 20 mg
rabeprazol, uống một lần mỗi ngày sau bữa ăn sáng với một đợt điều trị khoảng 4
tuần. Phần lớn bệnh nhân lành vết loét tá tràng trong vòng 4 tuần. Một vài bệnh
nhân có thể cần thêm một đợt điều trị nữa để lành vết loét.
- Phối hợp kháng sinh trong điều trị nhiễm
Helicobacter pylori để làm giảm nguy cơ tái phát loét tá tràng:
- Dùng rabeprazol phối hợp với kháng sinh để diệt
Helicobacter pylori.
- Viên nén bao phim tan trong ruột rabeprazol nên
được nuốt nguyên viên. Không được nhai, nghiền hoặc bẻ viên thuốc. Viên nén bao
phim tan trong ruột rabeprazol có thể được dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn.
* Thuốc tiêm:
- Loét dạ dày – tá tràng cấp tính: Liều thông thường
là 20 mg/lần/ngày. Sau đó duy trì tiếp với liều 10 mg – 20 mg mỗi ngày tùy theo
đáp ứng.
- Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản: 10 – 20
mg/lần/ngày
- Hội chứng Zollinger – Ellison: Người lớn, liều
khởi đầu là 60 mg mỗi ngày.
Có thể tăng liều lên tối đa 60 mg hai lần mỗi ngày
tùy theo sự cần thiết đối với từng bệnh nhân.
Bệnh nhân suy gan, suy thận: Không cần điều chỉnh
liều
Trẻ em: Không dùng vì chưa có kinh nghiệm
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với thành phần thuốc hay dẫn xuất của
benzimidazole. Chống chỉ định với phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ
mang thai
Chống chỉ định với phụ nữ mang thai.
Chưa có dữ liệu nghiên cứu về độ an toàn của
rabeprazol đối với phụ nữ có thai. Nghiên cứu về sinh sản trên chuột nhắt và
chuột lang chưa thấy bất cứ chứng cứ nào về suy giảm khả năng sinh sản hoặc gây
hại cho bào thai do rabeprazol mặc dù ở chuột nhắt rabeprazol qua nhau thai
sang bào thai ở mức độ thấp.
Thời kỳ
cho con bú
Chống chỉ định với bà mẹ trong thời kỳ cho con bú.
Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành trên các bà mẹ
cho con bú. Tuy nhiên, rabeprazol được tiết vào sữa chuột.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Làm tăng nồng độ digoxin trong máu. Có thể kéo dài
chuyển hóa & bài tiết phenytoin.
Với ketoconazol hoặc itraconazol: Có thể giảm sự hấp
thu ketoconazol hoặc itraconazol. Vì vậy, nếu dùng cần giám sát điều chỉnh liều
ketoconazol hoặc itraconazol.
Tránh dùng đồng thời rabeprazol với: Erlotinib,
nelfinavir, delavirdin, posaconazol.
Dùng đồng thời atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg
cùng với rabeprazol natri liều duy nhất 40 mg/ngày hoặc atazanavir 400 mg với
lanzoprazol liều duy nhất 60 mg/ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy
giảm mạnh nồng độ atazanavir. Sự hấp thu atazanavir phụ thuộc vào pH. Mặc dù
chưa được nghiên cứu, người ta cho rằng hiện tượng trên cũng xảy ra với các
thuốc ức chế bơm proton khác.
Rabeprazol có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của
atanazavir, clorpidogrel, dabigatran, etexilat, dasatinib, erlotinib,
indinavir, muối sắt, itraconazol, ketoconazol, mesalamin, mycophenolat,
nelfinavir.
Rabeprazol có thể tăng nồng độ/tác dụng của các
thuốc là cơ chất CYP2C19, CYP2C8 (mức độ rủi ro cao), methotrexat, saquinavir,
voriconazol.
TÁC DỤNG PHỤ:
Nổi mẩn, mề đay, thay đổi huyết học, ảnh hưởng đến
chức năng gan, táo bón, tiêu chảy, cảm giác chướng bụng, nặng bụng, nhức đầu.
Suy nhược, sốt, phản ứng dị ứng, ớn lạnh, mệt mỏi,
đau ngực dưới xương ức, cứng cổ, nhạy cảm ánh sáng, rối loạn tiêu hóa, khô
miệng, ợ hơi, xuất huyết trực tràng, tiêu phân đen, chán ăn, sỏi mật, viêm loét
miệng lợi, viêm túi mật, gia tăng ngon miệng, viêm đại tràng, viêm thực quản,
viêm lưỡi, viêm tụy.
Thường gặp, 1/100 < ADR <1/10
Các ADR thường gặp nhất được báo cáo trong quá trình
thử lâm sàng là: Đau đầu, ỉa chảy, đau bụng, suy nhược, đầy hơi, mẩn ngứa và khô
miệng. Đa số các ADR ghi nhận được trong quá trình thử lâm sàng thuộc nhóm nhẹ
và vừa và chỉ thoáng qua.
Nhiễm khuẩn, mất ngủ, đau đầu, chóng mặt, ho, viêm
họng, viêm mũi, tiêu chảy, buồn nôn, đau vùng bụng, táo bón, đầy hơi đau không
rõ nguyên nhân, đau lưng, suy nhược, các triệu chứng giống cúm.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR
< 1/100
Bồn chồn, buồn ngủ, khó tiêu, khô miệng, ợ hơi,
ngứa, hồng ban, đau cơ, chuột rút, đau khớp, nhiễm khuẩn đường niệu, đau ngực,
ớn lạnh, sốt, tăng enzym gan.
Hiếm gặp, 1/10 000 < ADR < 1/1 000
Giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm bạch cầu,
giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu, tăng huyết áp, chán ăn, trầm cảm, rối loạn thị
giác, viêm dạ dày, viêm răng, rối loạn vị giác, viêm gan, vàng da, bệnh não do
gan, ngứa, đổ mồ hôi, phản ứng phồng nước, viêm thận kẽ, tăng cân.
Rất hiếm gặp, ADR <1/10
000
Hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội
chứng Stevens- Johnson.
ADR chưa biết tỷ lệ: Giảm natri huyết, phù ngoại
biên, chứng vú to ở đàn ông.
THẬN TRỌNG KHI DÙNG
Phải loại trừ khả năng ác tính của loét dạ dày.
Suy gan nặng. Phụ nữ có thai, cho con bú. Trẻ em.
Bảo quản: ở nhiệt độ phòng,
tránh ẩm sau khi mở bao bì.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim tan
trong ruột.
Đóng gói: Hộp 1 vỉ x 10 viên;
hộp 3 vỉ x 10 viên
* Lưu ý
quan trọng: Thông tin thuốc chỉ có tính chất tham khảo
- Thông tin về thuốc của Blog Học Chia sẻ chỉ nhằm
mục đích cung cấp thông tin về Thuốc tác dụng, liều dùng, chỉ định chống chỉ
định và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế
chuyên nghiệp.
- Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân
tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.
- Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh
viện gần nhất để được tư vấn.
- Phác đồ điều trị bệnh tim mạch năm 2018 (Toàn tập 86 Phác đồ điều trị tim mạch 2018) |
