Thuốc Netupitant và Palonosetron (NEPA) Ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư.

Cập nhật thông tin thuốc Netupitant và Palonosetron (NEPA)
Thuốc Netupitant và Palonosetron (NEPA)  có thể ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư.

Thông tin cơ thuốc từ trang:

Nhóm Dược lý: Hệ thần kinh trung ương.

Tên biệt dược: Akynzeo.

Tên gốc: Netupitant 300 mg + Palonosetron 0,5mg.

Dạng bào chế: viên nang

Thành phần:

Viên nang chứa 300 mg netupitant và palonosetron hydrochloride tương đương 0,5 mg.

Mỗi viên nang chứa 7 mg sorbitol và 20 mg sucrose.

Dược lý học:

Netupitant/Palonosetron Hydrochloride cải thiện tình trạng của người bệnh bằng cách thực hiện những chức năng sau: Ngăn chặn các hành động của một số chất trong não. Ngăn chặn các hành động của serotonin.

Dược động học:

Dữ liệu sinh khả dụng thuần túy tuyệt đối không có sẵn ở người; dựa trên dữ liệu từ hai nghiên cứu với Netupitant tĩnh mạch, sinh khả dụng ở người được ước tính lớn hơn 60%.

Trong các nghiên cứu uống liều duy nhất, Netupitant có thể đo được trong huyết tương giữa 15 phút và 3 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương tuân theo quy trình hấp thụ đơn hàng đầu tiên và đạt C max trong khoảng 5 giờ. Có sự gia tăng tỷ lệ phần trăm cực đại trong các tham số C max và AUC đối với liều từ 10 mg đến 300 mg.

Trong 82 đối tượng khỏe mạnh được uống liều đơn thuần là 300 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương (C max ) là 486 ± 268 ng / mL (trung bình ± SD) và thời gian trung bình đến nồng độ tối đa (T max ) là 5,25 giờ, AUC là 15032 ± 6858 h.ng/mL. Trong một phân tích gộp lại, phụ nữ có phơi nhiễm netupitant cao hơn so với nam giới; đã tăng 1,31 lần trong C max , tăng 1,02 lần cho AUC và tăng 1,36 lần trong chu kỳ bán rã.

Netupitant AUC 0-∞ và C max tăng lần lượt 1,1 lần và 1,2 lần sau bữa ăn béo cao.

Sau khi uống, Palonosetron được hấp thụ tốt với sinh khả dụng tuyệt đối của nó đạt 97%. Sau liều uống đơn bằng dung dịch đệm có nghĩa là nồng độ palonosetron tối đa (C max ) và diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian (AUC 0-∞ ) là liều tỷ lệ thuận với khoảng liều từ 3,0 đến 80 mcg / kg ở các đối tượng khỏe mạnh.

Trong 36 đối tượng nam và nữ khỏe mạnh dùng liều uống đơn 0,5 mg Palonosetron, nồng độ tối đa trong huyết tương (C max ) là 0,81 ± 1,66 ng / mL (trung bình ± SD) và thời gian nồng độ tối đa (T max ) là 5,1 ± 1,7 giờ . Ở các đối tượng nữ (n = 18), AUC trung bình cao hơn 35% và trung bình C max cao hơn 26% so với nam giới (n = 18). Trong 12 bệnh nhân ung thư cho một liều uống đơn của palonosetron 0,5 mg một giờ trước khi hóa trị, C max là 0,93 ± 0,34 ng / mL và T max là 5,1 ± 5,9 giờ. AUC cao hơn 30% ở bệnh nhân ung thư so với những người khỏe mạnh. Một bữa ăn chất béo cao không ảnh hưởng đến C max và AUC của Palonosetron uống.

Sau khi uống 300 mg liều duy nhất ở bệnh nhân ung thư, bố trí netupitant được đặc trưng bởi mô hình hai ngăn với độ thanh thải hệ thống trung bình ước tính là 20,5 L / h và thể tích phân bố lớn ở khoang trung tâm (486 L). Protein huyết tương của con người của netupitant và hai chất chuyển hóa chính M1 và M3 là> 99% ở nồng độ từ 10 đến 1500 ng / mL. Chất chuyển hóa chính thứ ba, M2,> 97% liên kết với protein huyết tương.

Netupitant chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4; do đó, đồng quản trị với các sản phẩm thuốc ức chế hoặc gây ra hoạt động CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của netupitant. Do đó, nên sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ, ketoconazole) thận trọng và dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ rifampicin).

Tác dụng:

Netupitant được cho thấy để vượt qua hàng rào máu não với một NK 1 thụ thể chiếm 92,5%, 86,5%, 85,0%, 78,0%, và 76,0% trong striatum tại 6, 24, 48, 72, và 96 giờ, tương ứng, sau khi chính quyền của 300 mg netupitant.

Netupitant và Palonosetron là một chất P/neurokinin 1 (NK 1 ) và 5-HT 3 receptor blocker kết hợp. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn các hành động của một số chất trong các bộ phận của não và hệ thần kinh, giúp giảm hoặc ngăn ngừa buồn nôn và ói mửa.

Chỉ định:

Ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư.

Chống chỉ định:

Dị ứng hoặc nhạy cảm với thành phần của thuốc.

Ngoài ra, không nên có những bệnh chứng sau: Cho con bú, dị ứng, vấn đề về gan, vấn đề về thận

Thận trọng lúc dùng:

Nếu bạn đã từng bị dị ứng với một loại thuốc trị buồn nôn hoặc nôn mửa như Dolasetron

Thông báo với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn về các loại thuốc bạn đang dùng, bao gồm cả chất bổ sung từ thảo dược và thiên nhiên.

Đang mang thai và cho con bú.

Nếu bạn bỏ lỡ một liều hãy dùng ngay khi bạn nhận ra. Nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo hãy bỏ qua liều đã lỡ và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng thêm liều để bù lại liều đã lỡ. Nếu bạn thường xuyên bỏ lỡ liều thuốc hãy xem xét việc đặt chuông báo hoặc nhờ người nhà nhắc nhở.

Có thể không an toàn cho việc lái xe hoặc vận hành máy móc nặng.

Có thai và cho con bú:

Theo Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), thuốc này thuộc nhóm thuốc C đối với thai  kỳ.

Chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản bao gồm các tác động gây quái thai ở thỏ.

Tương tác thuốc:

Có thể tương tác với những loại thuốc và sản phẩm sau: Alprazolam, Cyclophosphamide, Docetaxel, Duloxetine, Etoposide, Fluoxetine, Ifosfamide, Imatinib, Irinotecan, Paclitaxel

Tác dụng phụ:

Tác dụng phụ thường gặp của Akynzeo® có thể bao gồm: khó chịu dạ dày, táo bón, đau đầu, nổi đỏ trên da, suy nhược, cảm giác mệt mỏi.

Liều lượng và cách dùng:

Liều dùng khuyến cáo ở người lớn là một viên nang Netupitant + Palonosetron cách khoảng 1 giờ trước khi bắt đầu hóa trị, uống 12 mg Dexamethasone cách 30 phút trước khi hóa trị vào ngày 1 và uống 8 mg, mỗi ngày một lần vào ngày 2-4.

Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối: Không được đề xuất.

Suy gan nhe đến trung bình (Child-Pugh điểm 5-9): Không cần điều chỉnh nên.

Suy gan nặng (Child-Pugh điểm lớn hơn 9): Không được đề xuất.

Phác đồ điều trị bằng thuốc chống nôn - Nghiên cứu HEC

Phác đồ điều trị	1 ngày	Ngày 2 đến 4
Akynzeo	Akynzeo (Netupitant 300 mg + Palonosetron 0,5 mg) Dexamethasone 12 mg	Dexamethasone 8 mg mỗi ngày một lần
Palonosetron	Palonosetron 0,5 mg Dexamethasone 20 mg	Dexamethasone 8 mg hai lần một ngày

Quá liều:

Dùng thuốc nhiều hơn sẽ không cải thiện triệu chứng, có thể gây ngộ độc hoặc những tác dụng phụ nghiêm trọng.

Không đưa thuốc của bạn cho người khác dù bạn biết họ có cùng bệnh chứng hoặc trông có vẻ như họ có thể có bệnh chứng tương tự. Điều này có thể dẫn tới việc dùng quá liều.

Không có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều với Akynzeo. Liều Netupitant lên đến 600 mg vàPpalonosetron liều lên đến 6 mg đã được sử dụng trong các nghiên cứu lâm sàng mà không có bất kỳ mối quan tâm an toàn. 

Trong trường hợp quá liều, nên ngừng sản phẩm và điều trị hỗ trợ tổng quát và theo dõi. Bởi vì hoạt động chống nôn của Netupitant và Palonosetron, Emesis gây ra bởi một sản phẩm thuốc có thể không có hiệu quả. Các nghiên cứu lọc máu đã không được thực hiện. Tuy nhiên, do khối lượng lớn phân phối Palonosetron và Netupitant, lọc máu không phải là một điều trị hiệu quả cho quá liều.

Bảo quản:

Để thuốc ngoài tầm với của trẻ em và vật nuôi.

Bảo quản thuốc tại nhiệt độ phòng, tránh nóng và ánh sáng trực tiếp.

Không đông lạnh thuốc trừ khi được yêu cầu trên tờ đi kèm gói sản phẩm.

Không xả thuốc xuống bồn cầu hoặc đổ thuốc xuống cống thoát nước trừ khi được hướng dẫn làm vậy.

Thuốc tiêu hủy bằng cách này có thể gây ô nhiễm môi trường.

* Cám ơn bạn đã đọc thông tin thuốc!